β-内酰胺类抗生素
高频考点1
1.头孢菌素类各代产品的特点及常用药物
G＋菌
G-菌
铜绿
对β-内酰胺酶的稳定性
常用药物
一代
强
弱
无效
被破坏
头孢唑林钠
二代
较强
强
较稳定
头孢西汀
三代
较弱
强
较高稳定
头孢哌酮
四代
强
高度稳定
头孢噻肟
2.临床应用：三代——危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染；四代——对三代耐药者。
3.第三代头孢菌素特点有对铜绿假单胞菌及厌氧菌有效，对β-内酰胺酶比较稳定，对肾脏基本无*性。
4.肾功能不良的患者禁用第一代头孢菌素。
5.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是头孢他定。
高频考点2
1.青霉素G的抗菌作用：大多数G+球菌；G+杆菌；G—球菌；少数G-杆菌；螺旋体、放线杆菌。
2.青霉素G的临床应用：链球菌（风湿热）、葡萄球菌、螺旋体（梅*及钩体病）感染等。
3.青霉素G的不良反应：超敏反应——最常见，最严重——过敏性休克；赫氏反应；局部疼痛，红肿。
4.梅*用青霉素治疗可引起赫氏反应。
高频考点3
1.氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用：氨苄西林——G-杆，阿莫西林——肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌。
2.氨苄西林、阿莫西林的临床应用：用于敏感菌感染、伤寒；慢性活动性胃炎和消化性溃疡。
3.对幽门螺杆菌有强杀菌作用的是阿莫西林。
高频考点4
1.对β-内酰胺类抗生素产生耐药的原因有细菌产生β-内酰胺酶，PBPs与抗生素亲和力降低，菌细胞壁或外膜的通透性发生改变，细菌缺少自溶酶。
2.β-内酰类抗生素抗菌作用机制有抑制菌细胞壁黏肽合成酶，触发细菌的自溶酶活性，阻碍菌细胞壁黏肽合成，菌体膨胀变形。
大环内酯类及林可霉素类抗生素
高频考点1
1.大环内酯类：红霉素，可治疗螺旋体、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌。林可霉素类：厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。
2.大环内酯类对大肠杆菌，变形杆菌无效。
3.红霉素抗菌作用：G＋菌——金葡菌（包括耐药菌）、表皮葡萄球菌、链球菌；G-菌——脑膜炎、淋病、流感杆菌、百日咳、布鲁斯菌、*团菌；螺旋体、肺。
4.林可霉素、克林霉素：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对立克次体无效。
5.林可霉素、克林霉素的抗菌作用：最主要特点——厌氧菌；对需氧G＋菌有显著活性。
6.林可霉素、克林霉素临床应用：金*色葡萄球菌引起的骨髓炎——首选药；厌氧菌；G＋球菌。
氨基苷类抗生素
高频考点1
1.氨基糖苷类抗生素的共同特点：有由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成，水溶性好，性质稳定，对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性，与核蛋白体30S亚基结合，抑制蛋白质合成的杀菌剂。
2.氨基苷类抗生素的共性抗菌作用：G-杆菌，包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等。
3.作用机制：抑制细菌蛋白质合成；破坏细菌胞浆膜的完整性，导致细菌死亡。
4.不良反应：耳*（耳*性：前庭神经功能损伤——新霉素＞卡那霉素＞链霉素；听神经功能损伤——新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星）肾*（肾*性——新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素）肌肉阻（神经肌肉麻痹），过敏（新霉素最常见——接触性皮炎；链霉素——过敏性休克）仅次青霉素。
5.耳、肾*性最低的氨基糖苷类药物是奈替米星。
6.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是耳蜗内淋巴液。
高频考点2
1.严重G-杆感染的首选：庆大霉素。对铜绿假单胞菌最敏感的：妥布霉素。抗菌谱最广的：阿米卡星。
2.庆大霉素的临床应用：氨基苷类首选药，与青霉素协同治疗严重感染，术前预防和术后感染。
3.妥布霉素的临床应用：铜绿假单胞菌感染。
4.阿米卡星的临床应用：氨基糖苷类耐药菌——首选药；对氨基糖苷类耐药菌和粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染。
四环素类及氯霉素
高频考点1
1.立克次体感染宜选四环素。
2.四环素抗菌作用及临床应用：四环素类治四体，衣支螺立最好记（立克次体、支原体、衣原体以及某些螺旋体）；幽门长牙布鲁病（幽门螺杆菌、牙龈卟啉单胞菌、布鲁菌病），霍乱肉芽和鼠疫（鼠疫、霍乱、肉芽肿鞘杆菌感染），首选多西环素。
3.四环素类：多西环素是首选，可治疗支原体、衣原体、立克次体。
4.支原体肺炎宜选多西环素。
5.多西环素抗菌作用及临床应用：特别适合肾外感染伴肾衰竭者以及胆道系统感染；也用于酒糟鼻、痤疮、前列腺炎和呼吸道感染。
6.米诺环素的抗菌作用及临床应用：酒糟鼻、痤疮，沙眼衣原体所致的性传播疾病。
7.不良反应：二重感染——敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖；骨骼和牙齿生长——牙齿*染；局部刺激；严重肝损伤或加重肾损伤。
高频考点2
1.氯霉素抗菌作用及临床应用：可能对造血系统产生致命的*性作用——不作首选、眼科局部用药。
2.不良反应：灰婴综合征——早产儿和新生儿皮肤苍白和发绀、循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降；血液系统*性——再障或白血病。
人工合成的抗菌药
高频考点1
1.第三代喹诺酮类药物的抗菌作用：G-菌、G＋菌、结核分枝杆菌、*团菌、支原体及衣原体；厌氧菌；环丙沙星——铜绿假单胞菌。
2.第三代喹诺酮类药物的作用机制：DNA回旋酶——抗G-菌；拓扑异构酶Ⅳ——抗G＋菌。
3.第三代喹诺酮类药物的临床应用：泌尿生殖道感染——环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选；呼吸系统感染（左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用——青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染首选）；肠道感染与伤寒（伤寒或副伤寒首选——氟喹诺酮类或头孢曲松）；鼻咽部脑膜炎奈瑟菌带菌者的根除治疗。
4.第三代喹诺酮类药物的不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统*性、光敏反应、心脏*性、软骨损害。
5.影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用喹诺酮类。
6.喹诺酮类抗菌药抑制细菌DNA螺旋酶。
7.18岁以下禁用喹诺酮类
高频考点2
1.环丙沙星是泌尿系统感染的首选药，对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌活性高于大多数喹诺酮。
高频考点3
1.甲氧苄啶的抗菌作用：细菌二氢叶酸还原酶抑制剂。
2.甲氧苄啶的作用机制：抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。
3.甲氧苄啶的临床应用：尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、急性中耳炎。
高频考点3
1.磺胺类抗菌作用：磺胺米隆和磺胺嘧啶银——铜绿假单胞菌。
2.作用机制：抑制二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成。
3.临床应用：流行性脑脊髓膜感染、肠道感染、泌尿系统感染、呼吸道感染、局部感染、眼科感染。
高频考点4
16.甲硝唑的抗菌作用：抑制病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用。
17.甲硝唑的作用机制：抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，抑制阿米巴原虫氧化还原反应，强大杀灭滴虫作用
18.甲硝唑的临床应用：阿米巴病、滴虫病和破伤风——首选；消化性溃疡；高脂血症；下呼吸道、女性生殖系统、腹腔、口腔感染等。
抗真菌药和抗病*药
高频考点1
1.不良反应最小，可进入脑脊液的咪唑类抗真菌药是氟康唑。
2.氟康唑————广谱抗真菌药，利巴韦林————-广谱抗病*药。
3.氟康唑的药理作用：抗隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属。
4.氟康唑的临床应用：艾滋病引起的隐球菌性脑膜炎首选药，与氟胞嘧啶合用。
高频考点2
1.利巴韦林的药理作用：广谱抗病*药，对DNA,RNA病*有效。
2.利巴韦林的临床应用：急性甲肝、丙肝,呼吸道合胞病*肺炎和支气管炎效果最佳。
抗结核病药（助理不要求）
高频考点1
1.利福平临床应用：结核病、麻风病、耐药金葡菌所致感染和重症胆道感染、局部用于沙眼、急性结膜炎及病*性角膜炎。
2.不良反应：胃肠道反应、肝脏*性、“流感综合征”。
3.药物相互作用：可加速自身及许多药物的代谢，如洋地**苷、奎尼丁、抗凝药及磺酰脲类降糖药、口服避孕药、糖皮质激素和茶碱等——剂量增加。
4.抗结核作用强，且对金葡菌有效的药物是利福平。
5.禁用于妊娠早期妇女。
高频考点2
1.各类型的结核病首选药是异烟肼。
2.不良反应：神经系统（周围神经炎——常见，补充维生素B6）；肝脏*性。
3.结核性腹膜炎患者，在抗结核治疗中出现失眠，神经错乱，可能由异烟肼引起。
4.用异烟肼时合用VitB6的目的是降低对神经的*性。
高频考点3
1.吡嗪酰胺药理作用：在酸性环境下抑制和杀灭结核杆菌。
2.临床应用：与异烟肼和利福平合用。
抗疟药
高频考点1
1.控制疟疾发作→氯喹。防止复发和传播→伯氨喹。预防→乙胺嘧啶。脑型、孕妇→青蒿琥酯。
高频考点2
1.青蒿素:(首选)治疗耐氯喹或多药耐药的恶性疟。
2.青蒿素的药理作用：杀灭红细胞内期裂殖体。
高频考点3
1.伯氨喹的药理作用：杀灭肝脏中的休眠子——防治疟疾远期复发；杀灭配子体——阻止疟疾传播。
2.伯氨喹的临床应用：用于防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。
3.伯氨喹的不良反应：剂量依赖性的胃肠道反应；大剂量可致高铁血红蛋白血症伴发绀。
高频考点4
1.乙胺嘧啶的临床应用：常用于病因性预防（首选）。
1.氯喹药理作用：抗疟——杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制疟疾发作；抗肠道外阿米巴病（阿米巴肝脓肿）；免疫抑制——类风湿关节炎、系统性红斑狼疮。
2.氯喹临床应用：控制疟疾发作；抗肠道外阿米巴病（阿米巴肝脓肿）；免疫抑制如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮。
抗恶性肿瘤药（助理不要求）
高频考点1
1.干扰核酸合成：二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤、胸苷酸合成酶抑制剂——-氟尿嘧啶、嘌呤核苷酸互变抑制剂——-巯嘌呤、核苷酸还原酶抑制剂——-羟基脲、DNA多聚酶抑制剂——-阿糖胞苷。
2.破坏DNA结构与功能：DNA交联剂—氮芥，环磷酰胺、破坏DNA的铂类配合物—顺铂，卡铂、破坏DNA的抗生素—丝裂霉素、博来霉素。拓扑异构酶抑制剂—喜树碱。
3.主要作用于M期的抗癌药是长春新碱。
4.主要作用于S期的抗癌药是抗代谢药。
高频考点2
1.环磷酰胺对恶性淋巴瘤疗效最显著。
2.在体外没有抗癌作用的抗癌药物是环磷酰胺。
3.最容易引起出血性膀胱炎的抗癌药是环磷酰胺。
4.环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是磷酰胺氮芥。
5.环磷酰胺的临床应用：淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急淋、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤。
高频考点3
1.羟基脲的抗肿瘤作用机制是抑制核苷酸还原酶。
2.羟基脲的临床应用：治疗慢粒。
高频考点4
1.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是抑制二氢叶酸还原酶。
2.甲氨蝶呤的临床应用：儿童急性白血病和绒癌；鞘内注射治疗中枢神经系统白血病。
高频考点5
1.5-氟尿嘧啶最常见的不良反应是消化道反应。
2.氟尿嘧啶的临床应用：消化系统癌和乳腺癌。
高频考点6
1.阿霉素的临床应用：急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌及膀胱癌。
2.阿霉素：心脏*性。顺铂：骨髓抑制。
偶然