常见恶性肿瘤的药物治疗
1.常用抗肿瘤药物
（1）细胞*类药
熟练掌握
（2）改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物
了解
（3）生物反应调节剂
了解
（4）单克隆体
了解
2.抗肿瘤药物的应用原则
常用原则
掌握
肿瘤概述
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，组织细胞在基因水平上失去对生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。
常用抗肿瘤药物
细胞*类药
作用于DNA化学结构的药物
烷化剂（DNA中鸟嘌呤易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对）
如氮芥、环磷酰胺和噻替派
铂类化合物（可与DNA结合，破坏其结构与功能）
铂类金属化合物如顺铂
蒽环类（可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成）
如柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌
破坏DNA的抗生素（丝裂霉素（MMC）的作用机制与烷化剂相同，博来霉素（BLM）可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖）
如丝裂霉素、博来霉素
干扰有丝分裂的药物
影响微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成
长春新碱、长春碱、紫杉醇及秋水仙碱
干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物
高三尖杉酯碱
影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物
门冬酰胺酶
细胞*类药
作用于核酸转录药物
放线菌素D、阿克拉霉素和普拉霉素
拓扑异构酶抑制药
拓扑异构酶I抑制药的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制药的代表药有依托泊苷、替尼泊苷
干扰核酸生物合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤
胸苷酸合成酶抑制剂
氟尿嘧啶、喃氟尿嘧啶及优福定
嘌呤核苷酸互变抑制剂（抗嘌呤剂）
巯嘌呤，6-硫鸟嘌呤
核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲
DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷
改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）
与激素相关的肿瘤如乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜腺癌等可通过激素治疗或内分泌腺的切除而使肿瘤缩小
激素类药包括雌、孕、雄激素和拮抗药
他莫昔芬
则是通过竞争肿瘤表面的受体干扰雌激素对乳腺癌的刺激
肾上腺皮质激素
通过影响脂肪酸的代谢而引起淋巴细胞溶解，对急性白血病和恶性淋巴瘤有效
生物反应调节剂
干扰素、白细胞介素-2、胸腺肽类
单克隆抗体
利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗，通过对受体的高选择亲和性，通过抗体依赖性的细胞*作用，来杀灭肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞增殖
典型抗肿瘤药的不良反应
药物名称
副反应
处理及预防措施
环磷酰胺、异环磷酰胺
出血性膀胱炎
停药、充分水化、化疗前、过程中给予美司钠解救
米托蒽醌、多柔比星、表柔比星
心脏*性
可选择维生素、辅酶Q、谷胱甘肽或右雷佐生预防或治疗
曲妥珠单抗
心脏*性
研究表明，β受体阻断剂、ACEI等可起到一定预防效果
中枢：快速注射甲氨蝶呤
神经*性
可应用维生素B1和维生素B6等减轻神经*性症状
外周：紫杉醇、长春新碱、奥沙利铂（遇冷加重）
温柔心*辅酶Q
酰血磷磷美司救
快甲奥沙长春紫
神*VB方可救
博来霉素
肺纤维化
应停药、吸氧并尽早给予糖皮质激素
顺铂
肾*性
充分的水化和碱化尿液可以预防肾*性发生
多数化疗药物
恶心、呕吐
止吐药：5-HT3受体阻断剂（如昂丹司琼、托烷司琼和帕洛诺司琼等）
需特别强调乳腺癌患者禁用甲氧氯普胺止吐
5-氟尿嘧啶、伊立替康、吉非替尼
腹泻
可用洛哌丁胺
经典题目
下列属于干扰有丝分裂的药物是
A.甲氨蝶呤
B.门冬酰胺酶
C.阿糖胞苷
D.丝裂霉素
E.放线菌素D
『正确答案』B『答案解析』A.甲氨蝶呤——二氢叶酸合成酶抑制剂（干扰核酸生物合成）
B.门冬酰胺酶——影响氨基酸供应阻止蛋白质合成（干扰有丝分裂）
C.阿糖胞苷——抑制DNA多聚酶（干扰核酸生物合成）
D.丝裂霉素——破坏DNA的抗生素（作用于DNA化学结构的药物）
E.放线菌素D——干扰核酸转录
心脏*性是其主要不良反应的抗肿瘤药物是
A.环磷酰胺
B.伊立替康
C.柔红霉素
D.顺铂
E.博来霉素
『正确答案』C『答案解析』柔红霉素主要不良反应是心脏*性。
抗肿瘤药物的应用原则
1.权衡利弊，最大获益
2.目的明确，治疗有序
3.医患沟通，知情同意
4.治疗适度，规范合理
5.熟知病情，因人而异
6.不良反应，谨慎处理
7.临床试验，积极鼓励
经典题目
抗肿瘤药物的应用应遵循的错误是
A.权衡利弊，最大获益
B.目的明确，治疗有序
C.医患沟通，知情同意
D.不良反应，果断处理
E.临床试验，积极鼓励
『正确答案』D『答案解析』D选项正确说法是不良反应，谨慎处理。
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